替格瑞洛
替格瑞洛，化学名称：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇，密度：1.67 ，沸点：777.551ºC at 760 mmHg ，闪点：424.048ºC ，折射率：1.744
替格瑞洛的商品名为倍林达，圆形、双凸、黄色包衣片，一面刻有“T”，其上方刻有“90”字样，另一面光滑，含90 mg的替格瑞洛。替格瑞洛是一种血小板聚集抑制剂，其临床疗效和安全性已得 到血小板抑制和患者后果结局研究（PLATO研究）及其多项亚组研究的验证和支持。PLATO研究也显示替格瑞洛的疗效明显优于氯吡格雷，所以被国内外多个指南列于一线推荐，且欧洲指南更是在近 两年将替格瑞洛的推荐级别列于氯吡格雷之前，在替格瑞洛不能使用的患者中才能使用氯吡格雷。由于替格瑞洛与噻吩并吡啶类药物（氯吡格雷）是一种不同化学分类的药物，因此将之前的中文用 名“替卡格雷”更换为“替格瑞洛”。
替格瑞洛片多少钱
替格瑞洛片是西药，能治疗急性官脉综合征，特别是不稳定性心绞痛、心肌梗死等，在治疗心脑血管系统疾病当方面是临床常用的药物。替格瑞洛片多少钱一盒，是进口药吗？这是一种进口的药物，目前很多人服用的，都是从国外进口的，但是这并不是说比较难买，在各大医院、药房等都能买到。
尽管是进口的药物，其价格并不是人们想象的那样贵，但具体多少钱，每个地方的情况不一样，在不同的场所购买，在不同的时间内购买，具体花费并不是很一样。建议大家还一定要去专业而正规的场所，还一定要注意尽量从多个方面对比对比，只要价格大致合理，相差一点，都可以接受。
在治疗急性冠脉综合征方面，替格瑞洛片能减少血栓等心脑血管系统疾病的发生率，是疗效很不错的药物。替格瑞洛片多少钱一盒，是进口药吗？是进口的药物，而具体多少钱这个问题，大家可发现，价格不统一。服用的时候，还要注意可能会出现的胃肠道出血等不良状况，小心对身体产生了不良影响。
远大医药提供最新的替卡格雷价格，替卡格雷报价，价格行情走势，为您订购替卡格雷提供全方位的价格参考。您还可以找替卡格雷中间体，替卡格雷中间体K，替卡格雷中间体5等相关产品的价格信息。
替卡格雷合成工艺
替卡格雷是一种高选择性的新型小分子抗凝血药,具有独特的药理作用和广阔的市场前景。
替卡格雷的合成最关键的中间体(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亚异丙基-4-氨基环戊烷-1,2,3-三醇含有4个手性中心。目前文献报道合成方法普遍都存在着收率低、中间体难处理、使用剧毒物质等,工业生产困难。
本文着重对替卡格雷关键中间体(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亚异丙基-4-氨基环戊烷-1,2,3-三醇合成工艺进行了探索,确定并优化了以D-丙氨酸为原料的合成路线和工艺。在此基础上,完成了替卡格雷的合成。
通过对(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亚异丙基-4-氨基环戊烷-1,2,3-三醇合成的分析及工艺探索。确定了采用具有原料易得、绿色环保特点的D-丙氨酸为原料的合成路线并对其进行了深入研究。
针对文献报道的D-丙氨酸羧基羟胺化收率较低的问题,我们设计了一条新的制备异羟肟酸的路线,以D-丙氨酸为原料,经羧基酯化、酯基羟胺化制得异羟肟酸,收率达到90%;在异羟肟酸的氧化及Diels-Alder加成过程中,针对文献报道的收率及非对映异构体目标产物比例低的问题,我们采用Swern氧化异羟肟酸和Diels-Alder环加成的“一锅”法反应,在路易斯酸催化下,非对映异构体比例达到20:1,目标产品收率达到91%;针对文献中报道的烯烃双羟基化使用剧毒的四氧化锇进行反应,我们采用廉价且低毒的高锰酸钾,收率达到85%。新的合成路线经优化反应总收率达到65%,较文献报道提高了38%,且具有中间体易纯化的优点。
在对关键中间体(1S,2R,3S,4R)-2,3-O-亚异丙基-4-氨基环戊烷-1,2,3-三醇合成优化的基础上,经亲核取代、重氮化关环等反应完成了替卡格雷的合成,并对其工艺条件进行了研究。成功获得了一条原料价廉易得、中间体易纯化、操作简便的替卡格雷合成路线。与原工艺相比,具有工艺条件简单,产品收率高,生产成本较低等特点。
